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【药品名称】

通用名称:盐酸格拉司琼注射液
英文名称:Granisetron Hydrochloride Injection
汉语拼音:Yansuan Gelasiqiong Zhusheye
【成  份】 本品主要成份为盐酸格拉司琼。
化学名称:1-甲基-N-[桥-9-甲基-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基]-lH-吲唑-3- 甲酰胺盐酸盐。
分子式:C18H34N4O.HCl 分子量:348.88 辅料:注射用水。
【性  状】 本品为无色的澄明液体。
【适 应 症】 用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
【规  格】 (1)1ml:1mg(以格拉司琼计)
(2)3ml:3mg(以格拉司琼计)
(点击图片放大)
【用法用量】 成人用量通常为3mg,用20-50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后,于治疗前30分钟静脉注射,给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次,对恶心呕吐的预防作用便可超过24小时,必要时可增加给药次数1-2次,但每日最高剂量不应超过9mg。
老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。
【不良反应】 常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘,偶有短暂性无症状肝转氨酶升高。上述反应轻微,无须特殊处理。
【禁  忌】 1.对本品或有关化合物过敏者禁用;
2.胃肠道梗阻者禁用。
【注意事项】 1.由于本品可减慢消化道运动,故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。
2.本品不应与其他药物混合使用。
3.本品应在配制24小时内使用。
【孕妇用药】 1.孕妇除非必需,否则不宜使用;
2.哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳。
【儿童用药】 2到16岁的儿童推荐剂量是10μg/kg;2岁以下儿童用药情况尚不明确。
【老年用药】 老年人无需调整剂量。
【相互作用】 1.格拉司琼不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统。
2.因为格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢,诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。
【药物过量】 对于本品中毒无特殊解毒药,过量时需对症治疗。曾有报道一病人接受过0mg本品3静脉治疗,患者除轻微头痛外并未观察到其他后遗症。
【药理毒理】 药理作用:本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末稍的5-HT3受体,抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等副作用。
毒理研究:遗传毒性:本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在Hela细胞体外试验中出现UDS明显增加,体外人淋巴细胞染色体畸变试验中,多倍体细胞的数量明显增加。
生殖毒性:本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积算,为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时,未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠大鼠和家兔静脉滴注给予本品剂量分别为9 mg/kg/天(54mg/m2/天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天(35.4 mg/m2/天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍)时,均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响,但尚无充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。由于动物试验并不总能预测药品对人体的影响,故只有在确实必需时,孕妇才可在妊娠期间服用本品。
  目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分泌,故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其后代的影响。
致癌性:在两年的致癌试验中,大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg
(6、30、300 mg/m2/天),其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降低至25mg/kg。结果显示,5mg/kg/天以上组(包括该剂量组)雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积算,分别为临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍)肝细胞癌和腺癌的发生率显著增加,而1mg/kg组雄性大鼠和5mg/kg组雌性大鼠(以体表面积算,分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍和81倍)的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中,经口给予本品100mg/kg/天(60mg/m2,以体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤,而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示,肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加,但该试验尚未得出最后结论,因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤,故本品只应在说明书中推荐的剂量下和适应症范围内应用。
【药动力学】 健康受试者静注本品20或40μg/kg后,平均血浆浓度峰值分别为13.7和42.8μg/L,血浆消除半衰期约3.1-5.9小时。
本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化,通过粪便和尿液排泄。
【贮  藏】 遮光,密闭保存。
【包  装】 安瓿,10支/盒。
【有 效 期】 24个月
【执行标准】 《中国药典》2005年版二部
【批准文号】 (1)国药准字H20065340
(2)国药准字H20065341
   

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