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【药品名称】

通用名称:注射用奥美拉唑钠
英文名称:Omeprazole Sodium for Injection
汉语拼音:Zhusheyong Aomeilazuona
【成  份】 本品主要成份为奥美拉唑钠。辅料为甘露醇和依地酸二钠。
分子式:C17H18N3NaO3S?H2O
分子量:385.41
【性  状】 本品为白色至类白色疏松块状物或粉末。
【适 应 症】 作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法:十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合征。
【规  格】 40mg(以C17H18N3NaO3S计) (点击图片放大)
【用法用量】 静脉滴注:临用前将瓶中的内容物溶于l00毫升0.9%氯化钠注射液或100毫升5%葡萄糖注射液中,本品溶解后静脉滴注时间应在20一30分钟或更长。禁止用其他其溶剂或其他药物溶解和稀释。
当口服疗法不适用于十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食营炎的患者时,推荐静脉滴注本品的剂量为40mg,每日一次。
Zollinger-Ellison综合征患者推荐静脉滴注奥美拉唑60mg作为起始剂量,每日一次。Zollinger-Ellison综合征患者每日剂量可能要求更高,剂量应个体化。当每日剂量超过60mg时分两次给药。
【不良反应】 奥美拉唑的耐受性良好,不良反应多为轻度和可逆。下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告,但在许多病例中与奥美拉唑治疗本身的因果关系尚未确定。
下述不良反应中:
“常见”是指发生率≥l/100
“不常见”是指发生率≥l/1000,但<1/100
“罕见”是指发生率<1/1000
常  见
中枢和外周神经系统:头痛
消化系统:腹泻、便秘、腹痛、恶心/呕吐和腹胀
不 常 见
中枢和外周神经系统:头晕、感觉异样、嗜睡、失眠和眩晕
肝 脏:肝酶升高
皮 肤:皮疹和(或)瘙痒、荨麻疹
其 他:不适
罕 见
中枢和外周神经系统:可逆性精神错乱、激动、攻击性行为、抑郁和幻觉,多见于重症
患者
内分泌系统:男子乳房女性化
消化系统:口干、口炎和胃肠道念珠菌感染
血液系统:白细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症和各类血细胞减少
肝 脏:脑病(见于先前有严重肝病患者),肝炎或黄疸性肝炎、肝脏衰竭
肌肉与骨骼:关节痛、肌力减弱和肌痛
皮 肤:光敏性、多形牲红斑、Stevens—Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症(TEN)、脱发
其 他:过敏反应,例如血管性水肿、发热、支气管痉挛、间质性肾炎和过敏性休克。出汗增多、外围水肿、视力模糊、味觉失常和低钠血症。
曾有文献报道,个例重症患者接受高剂量奥美拉唑静脉注射后出现不可逆性视觉损伤。
【禁  忌】 1.对本品过敏者禁用。
2.与其它质子泵抑制剂一样。奥美拉唑不应与阿扎那韦合用。
【注意事项】 1.本品抑制胃酸分泌的作用强,时间长,故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度,在一般消化性溃疡等疾病,不建议大剂量长期应用(Zollinger-Ellison综合征患者除外)。
2.因本品能显著升高胃内pH值,可能影响许多药物的吸收。
3.肾功能受损者不须调整剂量;肝功能受损者慎用,根据需要酌情减量。
4.治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品,以免延误诊断和治疗。
【孕妇用药】 尽管动物实验未发现本品对妊娠期和哺乳期有不良作用或对胎儿有毒性或致畸作用,但建议妊娠期和哺乳期妇女尽可能不用。
【儿童用药】 目前尚无儿童使用本品的经验。
【老年用药】 老年患者无需调整剂量。
【相互作用】 因为本品可使胃内酸度下降,有些药物的吸收可能会有所改变。因此在用奥美拉唑或其它酸抑制剂或抗酸剂治疗时,酮康唑和伊曲康唑的吸收会下降。
由于奥美拉唑在肝脏中通过细胞色素F4502C19(CYP2C19)代谢,会延长其它酶解物如地西泮、华法林(R—华法林)和苯妥英的清除。本品与华法林和苯妥英治疗时应给予监测,必要时应予减低华法林或苯妥英之剂量。持续使用苯妥英治疗的患者同时每天一次服用本品20mg,苯妥英的血药浓度并不受影响。同样,持续使用华法林治疗的病人同时每天一次服用本品20mg,并不改变凝血时间。
当奥美拉唑与克拉霉素合用时,它们的血药浓度会上升。但与甲硝唑或阿莫西林合用时,无相互作用。这些抗生素与奥美拉唑合用可根除幽门螺杆菌。
奥美拉唑(40mg,每天一次)与阿扎那韦300mg/利托那韦100mg合用会降低健康人群阿扎那韦的暴露量(AUC,Cmax和Cmin约降低75%),阿扎那韦的剂量增加至400mg不能补偿奥美拉唑对于阿扎那韦暴露量的影响。建议包括奥美拉唑在内的质子泵抑制不应与阿扎那韦合用。
奥美拉唑与他可莫司合用可能会增加后者血药浓度。在开始合用或停用奥美拉唑时,建议监测他克莫司的血药浓度。
【药物过量】 临床试验中,本品静脉给药一天累积剂量达270mg和三天达650mg,并未出现剂量相关性不良反应。
【药理毒理】 奥美拉唑是苯并咪唑类化合物,是包含两种活性对映体的消旋体,奥美拉唑通过对壁细胞质子泵的异性作用降低胃酸的分泌。奥美拉唑对胃酸分泌的作用是可逆的。奥美拉唑是一种弱碱性物质,在壁细胞内的酸性环境中浓集并转化为活性形式,抑制H+,K+一ATP酶。奥美拉唑的抑制作用呈剂量相关性,并抑制基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌,但与刺激类型无关。
人体静脉给予奥美拉唑,为了迅速达到与多次口服20毫克相同的降低胃内酸度的作用,建议首次静脉内给予40毫克奥美拉唑。静注40毫克奥美拉唑迅速降低胃内酸度,24小时内平均下降90%。奥美拉唑的抑制胃酸分泌作用与药时曲线下面积(AUC)相关,而与给药时的血药浓度无关。
包括质子泵抑制剂在内的任何方法所致的胃酸减少,都会增加胃肠道内正常菌群的数量,用抑酸药物治疗,沙门菌和弯曲杆菌属感染胃肠道的危险性可能略有增加。
在大鼠长期给予奥美拉唑的研究中,观察到胃肠嗜铬样(ECL)细胞增大和良性肿瘤,这是胃酸抑制导致的持续性高胃泌素血症的结果。在用H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂治疗和部分底部切除术后也有类似的发现。显然这些变化并非上述药物的直接作用。
【药动力学】 分布
健康人体分布容积约为0.3L/kg,肾功能不全病人也有相近的分布容积。老人或肝功能不全病人的分布容积稍低,血浆蛋白结合率约为95%。
代谢和排泄
静脉内给予奥美拉唑,药-时曲线的平均终末相半衰期约为40分钟,总血浆清除率为
0.3~0.6L/min。治疗期间半衰期未变化。
奥美拉唑主要在肝脏中经细胞色素P450(CYP)酶系完全代谢。其中主要依赖特异的同功型CYP2C19(S-美芬妥英羟化酶),该酶的遗传表达具有多态性,奥美拉唑经CYP2C19催化生成羟基奥美拉唑,这是血浆中的主要代谢产物。鉴于此,奥美拉唑与CYP2C19的其他底物之间可能会由于竞争性抑制而产生代谢上的药物—药物相互作用。
奥美拉唑代谢物对胃酸的分泌没有作用。约80%的静脉内给药剂量以代谢物形式经尿液排泄,其余主要由胆汁分泌,经粪便排泄。
肾衰病人奥美拉唑的清除未有变化,肝功能损害病人的清除半衰期增加,但每日一次口服剂量未见奥美拉唑蓄积。
【贮  藏】 遮光,凉暗处(避光并不超过20℃)保存。
【包  装】 西林瓶包装。
【有 效 期】 30个月
【执行标准】 YBH03482009
【批准文号】 国药准字H20093345
   

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